Форма выпуска, упаковка и состав препарата Квамател®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета; приложенный растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
1 фл. (72.8 мг лиофилизата)фамотидин20 мг
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота - 8.8 мг, маннитол - 44 мг.
Растворитель (0.9% раствор натрия хлорида): натрия хлорид - 45 мг, вода д/и - 5 мл.
72.8 мг лиофилизата - флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные с вклеенным держателем и контролем первого вскрытия.
Клинико-фармакологическая группа:
Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов .Противоязвенный препарат
Фармако-терапевтическая группа:
Средство понижающее секрецию желез желудка Н2 гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологическое действие
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.
Фармакокинетика
Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание и распределение
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Метаболизм и выведение
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Т1/2 составляет 2.3-3.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 ч.
Показания препарата Квамател®
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка без малигнизации;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Режим дозирования
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
Рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, и может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее - доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 ч при комнатной температуре.
Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:
- раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);
- раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
- раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
- раствор натрия хлорида 0,9% (годен в течение 8 часов).
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочное действие
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRAи с частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - анорексия.
Психические расстройства: очень редко - депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, различные вкусовые нарушения; очень редко – сонливость, судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна – ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – вздутие живота; редко - диарея, запор; очень редко - ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, мышечные спазмы; частота неизвестна - миалгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - импотенция, гинекомастия*.
Прочие: очень редко - повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна - астения.
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фамотидин проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Квамател® не рекомендуется применять при беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сут не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности Квамател® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Лекарственное взаимодействие
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450.
В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.
Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, увеличивают риск развития нейтропении.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Условия хранения препарата Квамател®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Квамател®
Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет. На картонной пачке указывается срок годности лиофилизата. Не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений